Formoterol

Formoterol

Formoterol (atas), (R,R)-(−)-formoterol (tengah) dan (S,S)-(+)-formoterol (bawah)
Nama sistematis (IUPAC)
(RR,SS)-N-[2-hidroksi-5-[1-hidroksi-2-[1-(4-metoksifenil) propan-2-ilamino]etil] fenil]formamida
Data klinis
Nama dagang	Oxeze, Foradil, Symbicort, dll
Data lisensi	EMA:pranala
Kat. kehamilan	B3(AU)
Status hukum	Harus dengan resep dokter (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Rute	Inhalasi (kapsul untuk inhalasi oral, inhaler bubuk kering, inhaler dosis terukur)
Data farmakokinetik
Ikatan protein	61% – 64%
Metabolisme	Hati demetilasi dan glukuronidasi (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 dan CYP2A6 terlibat)
Waktu paruh	10 jam
Ekskresi	Ginjal dan feses
Pengenal
Nomor CAS	73573-87-2 Y
Kode ATC	R03AC13 R03CC15
PubChem	CID 3083544
Ligan IUPHAR	3465
DrugBank	DB00983
ChemSpider	2340731 Y
UNII	5ZZ84GCW8B Y
KEGG	D07990 Y
ChEBI	CHEBI:408174 Y
ChEMBL	CHEMBL1363 Y
Data kimia
Rumus	C19H24N2O4
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C19H24N2O4/c1-13(9-14-3-6-16(25-2)7-4-14)20-11-19(24)15-5-8-18(23)17(10-15)21-12-22/h3-8,10,12-13,19-20,23-24H,9,11H2,1-2H3,(H,21,22)/t13-,19+/m1/s1 Y Key:BPZSYCZIITTYBL-YJYMSZOUSA-N Y

Formoterol, juga dikenal sebagai eformoterol, adalah agonis β₂ kerja panjang (LABA) yang digunakan sebagai bronkodilator dalam penanganan asma dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK). Formoterol memiliki durasi kerja yang lebih lama (hingga 12 jam) dibandingkan dengan agonis β₂ kerja pendek seperti salbutamol (albuterol), yang efektif selama 4 jam hingga 6 jam. Formoterol memiliki onset kerja yang relatif cepat dibandingkan dengan LABA lainnya, dan efektif dalam waktu 2-3 menit. Laporan Inisiatif Global untuk Asma 2022 merekomendasikan kombinasi formoterol/inhaler kortikosteroid hirup sebagai pengobatan pencegahan dan pereda asma pada orang dewasa. Pada anak-anak, agonis adrenergik β₂ kerja pendek (misalnya, salbutamol) masih direkomendasikan.

Obat ini dipatenkan pada tahun 1972 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 1998. Obat ini tersedia sebagai obat generik. Obat ini juga dipasarkan dalam bentuk kombinasi budesonid/formoterol dan mometason/formoterol.

Efek samping

Pada bulan November 2005, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) mengeluarkan peringatan kesehatan yang memperingatkan masyarakat tentang temuan yang menunjukkan penggunaan agonis β₂ kerja panjang dapat memperburuk gejala mengi pada beberapa pasien.

Saat ini, agonis β₂ kerja panjang yang tersedia meliputi salmeterol, formoterol, bambuterol, dan salbutamol oral lepas lambat.

Kombinasi steroid hirup dan bronkodilator kerja panjang semakin meluas – sediaan kombinasi meliputi flutikason/salmeterol dan budesonid/formoterol.

Mekanisme kerja

Formoterol yang dihirup bekerja seperti agonis β₂ lainnya, menyebabkan bronkodilatasi dengan merelaksasi otot polos di saluran napas untuk mengobati eksaserbasi asma.

Kegunaan

• Arformoterol ((R,R)-(−)-formoterol) — senyawa enantiopure yang digunakan dalam penanganan PPOK
• Obat kombinasi:
  • Aklidinium bromida/formoterol
  • Budesonid/formoterol
  • Mometason furoat/formoterol

Dalam budaya masyarakat

Merek

Inhaler untuk bubuk yang berbahan dasar budesonid dan formoterol

Formoterol dipasarkan dalam tiga bentuk: inhaler serbuk kering (DPI), inhaler dosis terukur (MDI) dan larutan inhalasi, dengan berbagai nama merek termasuk Atock, Atimos/Atimos Modulite, Foradil/Foradile, Fostair, Oxeze/Oxis, Perforomist dan Symbicort.

• Kapsul Foradil/Foradile untuk inhalasi oral (Schering-Plough di Amerika Serikat, Novartis di seluruh dunia)
• Turbuhaler Oxeze/Oxis Inhaler serbuk kering (DPI) (AstraZeneca)
• Atock (Astellas Pharma)
• Atimos/Atimos Modulite Inhaler dosis terukur (MDI) (Chiesi)
• Larutan inhalasi Perforomist (Mylan N.V.)
• Inhaler serbuk kering Turbuhaler Symbicort (DPI) (AstraZeneca)

Di beberapa negara, Perforomist dipasarkan oleh Viatris setelah Upjohn bergabung dengan Mylan untuk menciptakan Viatris.