Meksiletin
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (RS)-1-(2,6-dimetilfenoksi)propan-2-amina atau 2-(2-aminopropoksi)-1,3-dimetilbenzena
| |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Mexitil, NaMuscla |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a607064 |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | B1(AU) |
| Status hukum | ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) |
| Rute | Oral, intravena |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 90% |
| Ikatan protein | 50–60% |
| Metabolisme | Hati (dimediasi CYP2D6 dan 1A2) |
| Waktu paruh | 10–12 jam |
| Ekskresi | Ginjal (10%) |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 31828-71-4 
|
| Kode ATC | C01BB02 |
| PubChem | CID 4178 |
| Ligan IUPHAR | 2629 |
| DrugBank | DB00379 |
| ChemSpider | 4034
|
| UNII | 1U511HHV4Z
|
| KEGG | D08215
|
| ChEBI | CHEBI:6916
|
| ChEMBL | CHEMBL558
|
| Data kimia | |
| Rumus | C11H17NO |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Meksiletin (INN) adalah obat yang digunakan untuk mengobati irama jantung abnormal, nyeri kronis, dan beberapa penyebab kekakuan otot. Efek samping yang umum termasuk nyeri perut, ketidaknyamanan dada, kantuk, sakit kepala, dan mual. Obat ini bekerja sebagai penghalang saluran natrium berpagar tegangan non-selektif dan termasuk dalam kelompok obat antiaritmia Kelas IB.[1]
Kegunaan dalam medis
[sunting | sunting sumber]Meksiletin memiliki beberapa kegunaan termasuk pengobatan irama jantung abnormal (aritmia), nyeri kronis, dan miotonia.
Secara umum, ketika mengobati aritmia, meksiletin hanya digunakan untuk gangguan irama jantung yang berbahaya seperti takikardia ventrikel.[2] Obat ini khususnya digunakan ketika mengobati aritmia yang disebabkan oleh sindrom QT panjang. Bentuk LQT3 dari sindrom QT panjang dapat diobati dengan meksiletin karena bentuk ini disebabkan oleh saluran natrium rusak yang terus-menerus melepaskan arus berkelanjutan daripada menonaktifkannya sepenuhnya, namun bentuk lain dari sindrom QT panjang juga dapat diobati dengan obat ini.[3]
Meksiletin telah digunakan untuk mengobati nyeri kronis dan juga dapat digunakan untuk mengobati kekakuan otot yang disebabkan oleh distrofi miotonik (penyakit Steinert) atau miotonia nondistrofik seperti miotonia kongenital (sindrom Thomsen atau sindrom Becker).[4][5]
Efek samping
[sunting | sunting sumber]Efek samping umum dari meksiletin meliputi nyeri perut, rasa tidak nyaman di dada, kantuk, sakit kepala, mual, dan reaksi kulit. Efek samping yang jarang terjadi atau tidak umum meliputi sawan dan disfungsi hati.[6]
Farmakologi
[sunting | sunting sumber]Meksiletin adalah analog oral lidokain.[5] Obat ini adalah antiaritmia kelas IB yang memperpendek periode refrakter dan durasi potensial aksi (APD). Penurunan APD lebih besar daripada penurunan ERP sehingga terjadi peningkatan rasio ERP/APD. Obat ini memiliki bioavailabilitas sebesar 90%, dan konsentrasi plasma puncak terlihat setelah 2–4 jam. Waktu paruh obat rata-rata sekitar 11 jam. Meksiletin sebagian besar dimetabolisme oleh hati. Farmakokinetika meksiletin dipertahankan bahkan pada gangguan ginjal sedang hingga berat, tetapi penyesuaian dosis mungkin diperlukan ketika klirens kreatinin turun di bawah 10 mL/menit.[2]
Sintesis
[sunting | sunting sumber]
Masyarakat dan budaya
[sunting | sunting sumber]Meksiletin tersedia untuk penggunaan manusia di AS, dan telah diperkenalkan kembali di Britania Raya sebagai produk berlisensi, setelah sebelumnya hanya tersedia sebagai impor "pasien tertentu". Obat ini dijual dengan nama dagang Mexitil untuk digunakan dalam aritmia dan NaMuscla untuk digunakan dalam miotonia.[8][9]
Referensi
[sunting | sunting sumber]- ^ a b Manolis AS, Deering TF, Cameron J, Estes NA (May 1990). "Mexiletine: pharmacology and therapeutic use". Clinical Cardiology. 13 (5): 349–59. doi:10.1002/clc.4960130509
. PMID 2189614.
- ^ Li G, Zhang L (November 2018). "The role of mexiletine in the management of long QT syndrome". Journal of Electrocardiology. 51 (6): 1061–1065. doi:10.1016/j.jelectrocard.2018.08.035. PMID 30497731.
- ^ Romman A, Salama-Hanna J, Dwivedi S (September 2018). "Mexiletine Usage in a Chronic Pain Clinic: Indications, Tolerability, and Side Effects". Pain Physician. 21 (5): E573–E579. doi:10.36076/ppj.2018.5.E573 (tidak aktif 1 November 2024). PMID 30282405.
- ^ a b Sweetman S, ed. (2002). Martindale: The complete drug reference (edisi ke-33rd). London: Pharmaceutical Press. ISBN 0-85369-499-0.
- ^ "Mexiletine". British National Formulary. NICE. Diakses tanggal 2019-06-17.
- ^ US 3954872, Koppe R, Kummer W, "1-(2{40 ,6{40 -Dimethyl-phenoxy)-2-amino-alkanes and salts thereof", dikeluarkan tanggal 1976, diberikan kepada Boehringer Sohn Ingelheim.
- ^ "Mexiletine". www.drugbank.ca. Diakses tanggal 2019-06-17.
- ^ "Lupin announces launch of NaMuscla". www.biospectrumindia.com (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2019-06-17.
Bacaan lebih lanjut
[sunting | sunting sumber]- Peck T, Hill S, Williams M, ed. (2004). Pharmacology for Anaesthesia and Intensive Care (edisi ke-2nd). Cambridge University Press. ISBN 0-521-68794-2.