Naltrekson
Nama sistematis (IUPAC) | |
---|---|
(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one | |
Data klinis | |
Nama dagang | Revia, Vivitrol, Depade, others |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a685041 |
Data lisensi | US Daily Med:pranala |
Kat. kehamilan | B3(AU) |
Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja |
Rute | By mouth, intramuscular injection, subcutaneous implant |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | 5–60%[1][2] |
Ikatan protein | 20%[1][3] |
Metabolisme | Liver (non-CYP450)[4] |
Waktu paruh | Oral (Revia):[3] • Naltrexone: 4 hours • 6β-Naltrexol: 13 hours Oral (Contrave):[5] • Naltrexone: 5 hours IM (Vivitrol):[6] • Naltrexone: 5–10 days • 6β-Naltrexol: 5–10 days |
Ekskresi | Urine[3] |
Pengenal | |
Nomor CAS | 16590-41-3 |
Kode ATC | N07BB04 |
PubChem | CID 5360515 |
Ligan IUPHAR | 1639 |
DrugBank | DB00704 |
ChemSpider | 4514524 |
UNII | 5S6W795CQM |
KEGG | D05113 |
ChEBI | CHEBI:7465 |
ChEMBL | CHEMBL19019 |
Sinonim | EN-1639A; UM-792; ALKS-6428; N-cyclopropylmethylnoroxymorphone; N-cyclopropylmethyl-14-hydroxydihydromorphinone; 17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one |
Data kimia | |
Rumus | C20H23NO4 |
| |
Data fisik | |
Titik lebur | 169 °C (336 °F) |
Naltrexone adalah obat yang digunakan untuk mengatasi individu yang mengalami ketergantungan alkohol ataupun opioid . [7] Untuk penggunaan obat ini pada individu ketergantungan obat golongan opioid direkomendasikan untuk melakukan detoksifikasi. [7] Rute pemberian obat ini melalui oral dan melalui penyuntikan intraotot . [7] Efek terapi membutuhkan waktu 30 menit. [7]
Kejadian efek samping yang mungkin bisa muncul yakniinsomnia, kegelisahan, rasa mual, dan juga sakit kepala . [7] Pada individu yang masih menggunakan obat-obatan opioid, bisa mengalami sindrom penghentian opioid. [7] Untuk penderita gagal hati tidak direkomendasikan untuk menggunakan obat ini. [7] Penggunaan untuk ibu hamil masih belum diketahui tingkat keamanannya. [7] [8] Naltrexone merupakan golongan antagonis opioid dan memiliki mekanisme kerja dengan cara memblokir efek opioid, baik yang berasal dari dalam maupun luar tubuh. [7]
Obat ini pertama kali dibuat di tahun 1965 dan disetujui untuk penggunaannya secara medis di Amerika Serikat di tahun 1984. [7] [9] Obat ini masuk ke dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia .
Referensi
[sunting | sunting sumber]- ^ a b Gonzalez, JP; Brogden, RN (Maret 1988). "Naltrexone. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in the management of opioid dependence". Drugs. 35 (3): 192–213. doi:10.2165/00003495-198835030-00002. PMID 2836152.
- ^ Lee, MW; Fujioka, K (Agustus 2009). "Naltrexone for the treatment of obesity: review and update". Expert opinion on pharmacotherapy. 10 (11): 1841–5. doi:10.1517/14656560903048959. PMID 19537999.
- ^ a b c "Revia (naltrexone hydrochloride tablets USP50 mgOpioid Antagonist". DailyMed. 24 April 2015. Diarsipkan dari versi asli tanggal 14 June 2022. Diakses tanggal 13 June 2022.
- ^ Sevarino KA, Kosten TR (2009). "Naltrexone for Initiation and Maintenance of Opiate Abstinence". Dalam Dean RL, Bilsky EJ, Negus SS. Opiate Receptors and Antagonists. Humana Press. hlm. 227–245. doi:10.1007/978-1-59745-197-0_12. ISBN 978-1-58829-881-2.
- ^ "Contrave Extended-Release – naltrexone hydrochloride and bupropion hydrochloride tablet, extended release". DailyMed. 4 November 2021. Diarsipkan dari versi asli tanggal 4 June 2020. Diakses tanggal 13 June 2022.
- ^ "Vivitrol- naltrexone kit". DailyMed. 10 March 2021. Diarsipkan dari versi asli tanggal 30 May 2022. Diakses tanggal 13 June 2022.
- ^ a b c d e f g h i j "Naltrexone Monograph for Professionals - Drugs.com". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 9 November 2017. Retrieved 9 November 2017.
- ^ Tran TH, Griffin BL, Stone RH, Vest KM, Todd TJ (July 2017). "Methadone, Buprenorphine, and Naltrexone for the Treatment of Opioid Use Disorder in Pregnant Women". Pharmacotherapy. 37 (7): 824–839. doi:10.1002/phar.1958. PMID 28543191.
- ^ Sadock, Benjamin J.; Sadock, Virginia A.; Sussman, Norman (2012). Kaplan & Sadock's Pocket Handbook of Psychiatric Drug Treatment (dalam bahasa Inggris). Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 265. ISBN 9781451154467. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2017-12-05.