Lompat ke isi

Olmesartan

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Olmesartan
Nama sistematis (IUPAC)
(5-metil-2-okso-2H-1,3-dioksol-4-il)metil 4-(2-hidroksipropan-2-il)-2-propil-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-il)fenil]fenil}metil)-1H-imidazola-5-karboksilat
Data klinis
Nama dagang Benicar
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a603006
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan ?
Status hukum ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Rute Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 26%
Metabolisme Hati (tidak dapat dihilangkan dengan hemodialisis)
Waktu paruh 13 jam
Ekskresi Ginjal 40%, saluran empedu 60%
Pengenal
Nomor CAS 144689-63-4 YaY
Kode ATC C09CA08
C09DA08 (dengan diuretik)
C09DB02 (dengan amlodipin)
PubChem CID 130881
Ligan IUPHAR 591
DrugBank DB00275
ChemSpider 115748 YaY
UNII 6M97XTV3HD YaY
KEGG D01204 YaY
ChEBI CHEBI:31932 N
ChEMBL CHEMBL1200692 N
Sinonim Olmesartan medoksomil
Data kimia
Rumus C29H30N6O6 

  • InChI=1S/C29H30N6O6/c1-5-8-23-30-25(29(3,4)38)24(27(36)39-16-22-17(2)40-28(37)41-22)35(23)15-18-11-13-19(14-12-18)20-9-6-7-10-21(20)26-31-33-34-32-26/h6-7,9-14,38H,5,8,15-16H2,1-4H3,(H,31,32,33,34) YaY
    Key:UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N YaY

Olmesartan adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi).[1][2] Obat ini digunakan dengan cara diminum. Versi obat ini tersedia sebagai kombinasi olmesartan/hidroklorotiazid dan olmesartan/amlodipin.[2] Obat ini tersedia sebagai obat awal, yakni olmesartan medoksomil.

Efek samping yang umum termasuk pusing, sakit kepala, diare, dan nyeri punggung. Efek samping yang serius mungkin termasuk masalah ginjal, tekanan darah rendah, dan edema angioneurotik.[2] Penggunaan pada kehamilan dapat membahayakan janin dan penggunaan saat menyusui tidak dianjurkan.[3] Obat ini adalah antagonis reseptor angiotensin II dan bekerja dengan menghalangi efek angiotensin II.[2]

Obat ini dipatenkan pada tahun 1991 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 2002.[4] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[5]

Sejarah

[sunting | sunting sumber]

Obat ini dipatenkan pada tahun 1991 dan mulai digunakan dalam bidang medis pada tahun 2002.[4]

Kegunaan medis

[sunting | sunting sumber]

Di Amerika Serikat, olmesartan diindikasikan untuk pengobatan hipertensi pada orang berusia enam tahun ke atas guna menurunkan tekanan darah.[1]

Olmesartan digunakan untuk pengobatan hipertensi. Obat ini dapat digunakan sendiri atau dikombinasikan dengan agen antihipertensi lainnya.[6]

Kontraindikasi

[sunting | sunting sumber]

Kontraindikasi untuk pengobatan dengan olmesartan meliputi obstruksi bilier. Kontraindikasi utama lainnya adalah kehamilan; laporan dalam literatur ilmiah mengungkapkan malformasi janin pada wanita hamil yang mengonsumsi obat turunan sartan.[7]

Efek samping

[sunting | sunting sumber]

Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) telah menetapkan bahwa manfaat olmesartan terus lebih besar daripada potensi risikonya jika digunakan untuk pengobatan orang dengan tekanan darah tinggi menurut label obat.[8][9]

Insiden efek samping olmesartan dilaporkan serupa dengan plasebo; satu-satunya efek samping yang terjadi pada >1% pasien yang diobati dengannya dan lebih sering daripada plasebo adalah pusing (3% vs 1%). Dalam kasus yang jarang terjadi, olmesartan dapat menyebabkan penyakit pencernaan yang parah yang gejalanya meliputi mual, muntah, diare, penurunan berat badan, dan kelainan elektrolit, umum terjadi pada mereka yang menderita penyakit seliak.[10] Penelitian terbaru menunjukkan bentuk enteropati mirip sprue ini dapat disebabkan oleh penghambatan TGF-β, sitokin polipeptida yang mempertahankan homeostasis usus. Namun, masih belum jelas mengapa tindakan ini tidak pernah diamati dengan antagonis reseptor angiotensin lainnya.[11] Dalam penelitian antagonis reseptor angiotensin II seperti olmesartan, pasien dengan stenosis arteri ginjal unilateral atau bilateral, peningkatan kreatinina serum atau nitrogen urea darah telah dilaporkan. Tidak ada penggunaan olmesartan medoksomil jangka panjang pada pasien dengan stenosis arteri ginjal unilateral atau bilateral, tetapi hasil yang serupa dapat diharapkan.[1]

Kimia

[sunting | sunting sumber]
Olmesartan medoksomil, bakal obat olmesartan.

Olmesartan medoksomil, bakal obat esternya, dihidrolisis secara menyeluruh dan cepat menjadi bentuk asam aktifnya, yakni olmesartan.[12]

Metabolisme olmesartan medoksomil.[13]

Masyarakat dan budaya

[sunting | sunting sumber]

Merek

[sunting | sunting sumber]

Olmesartan dan Sevikar HCT dipasarkan secara gabungan di seluruh dunia oleh Daiichi Sankyo, di India oleh Abbott Healthcare Pvt. Ltd. dengan nama dagang WinBP, oleh Zydus Cadila dengan nama dagang Olmy, oleh Ranbaxy Laboratories Ltd. dengan nama dagang Olvance, Olsar oleh Unichem Laboratories, dan di Kanada oleh Schering-Plough sebagai Olmetec. Hak pemasaran untuk nama merek Benicar, Benicar HCT, Azor, dan Tribenzor di Amerika Serikat dialihkan dari Daiichi Sankyo ke Cosette pada Januari 2022.[14]

Beberapa sediaan yang mengandung olmesartan dan antihipertensi lainnya tersedia. Teva Pharmaceuticals memproduksi formulasi yang mengandung olmesartan, amlodipin, dan hidroklorotiazid.[15] Benicar HCT adalah nama merek obat yang mengandung olmesartan medoksomil dengan hidroklorotiazid. Benitec H, obat lain yang mengandung olmesartan medoksomil dan hidroklorotiazid, dipasarkan oleh GlaxoSmithKline di India.

Penelitian

[sunting | sunting sumber]

Olmesartan telah menunjukkan manfaat potensial dalam mengurangi perkembangan penumpukan aterosklerosis di arteri. Dalam studi terkontrol plasebo atau terkontrol obat aktif acak yang dilakukan pada peserta dengan hipertensi, angina stabil, atau diabetes tipe 2, pengobatan jangka panjang dengan olmesartan telah terbukti mengurangi kadar penanda peradangan vaskular.[16]

Referensi

[sunting | sunting sumber]
  1. ^ a b c "Benicar- olmesartan medoxomil tablet, film coated". DailyMed. 7 September 2022. Diakses tanggal 14 April 2023. 
  2. ^ a b c d "Olmesartan Medoxomil Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 3 March 2019. 
  3. ^ "Olmesartan Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com. Diakses tanggal 3 March 2019. 
  4. ^ a b Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 471. ISBN 9783527607495. 
  5. ^ British national formulary : BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 177. ISBN 9780857113382. 
  6. ^ "Benicar (olmesartan medoxomil)". RxList Inc. 5 July 2007. Diakses tanggal 22 July 2010. 
  7. ^ Hünseler C, Paneitz A, Friedrich D, Lindner U, Oberthuer A, Körber F, Schmitt K, Welzing L, Müller A, Herkenrath P, Hoppe B, Gortner L, Roth B, Kattner E, Schaible T (January 2011). "Angiotensin II receptor blocker induced fetopathy: 7 cases". Klinische Padiatrie. 223 (1): 10–14. doi:10.1055/s-0030-1269895. PMID 21271514. 
  8. ^ "FDA Alert: Benicar (olmesartan): Ongoing Safety Review". Drugs.com. Diakses tanggal 27 June 2013. 
  9. ^ "FDA Drug Safety Communication: FDA review of cardiovascular risks for diabetics taking hypertension drug olmesartan not conclusive; label updates required". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 24 June 2014. 
  10. ^ De Petris G, Caldero SG, Chen L, Xiao SY, Dhungel BM, Spizcka AJ, Lam-Himlin D (May 2014). "Histopathological changes in the gastrointestinal tract due to medications: an update for the surgical pathologist (part II of II)". International Journal of Surgical Pathology. 22 (3): 202–211. doi:10.1177/1066896913502230. PMID 24021900. 
  11. ^ Rubio-Tapia A, Herman ML, Ludvigsson JF, Kelly DG, Mangan TF, Wu TT, Murray JA (August 2012). "Severe spruelike enteropathy associated with olmesartan". Mayo Clinic Proceedings. 87 (8): 732–738. doi:10.1016/j.mayocp.2012.06.003. PMC 3538487 alt=Dapat diakses gratis. PMID 22728033. 
  12. ^ Aulakh GK, Sodhi RK, Singh M (August 2007). "An update on non-peptide angiotensin receptor antagonists and related RAAS modulators". Life Sciences. 81 (8): 615–639. doi:10.1016/j.lfs.2007.06.007. PMID 17692338. 
  13. ^ Ishizuka T, Fujimori I, Kato M, Noji-Sakikawa C, Saito M, Yoshigae Y, Kubota K, Kurihara A, Izumi T, Ikeda T, Okazaki O (April 2010). "Human carboxymethylenebutenolidase as a bioactivating hydrolase of olmesartan medoxomil in liver and intestine". The Journal of Biological Chemistry. 285 (16): 11892–11902. doi:10.1074/jbc.M109.072629 alt=Dapat diakses gratis. PMC 2852926 alt=Dapat diakses gratis. PMID 20177059. 
  14. ^ "Cosette Pharmaceuticals Acquires Rights to Eight Branded Products from Daiichi Sankyo". Cosette Pharma (Siaran pers). 18 January 2022. Diakses tanggal 14 April 2023. 
  15. ^ "OLMESARTAN MEDOXOMIL, AMLODIPINE AND HYDROCHLOROTHIAZIDE – olmesartan medoxomil, amlodipine and hydrochlorothiazide tablet, film coated". DailyMed. U.S. National Library of Medicine. 
  16. ^ Omboni S, Volpe M (December 2018). "Management of arterial hypertension with angiotensin receptor blockers: Current evidence and the role of olmesartan". Cardiovascular Therapeutics. 36 (6): e12471. doi:10.1111/1755-5922.12471. PMC 6587798 alt=Dapat diakses gratis. PMID 30358114. 
Diperoleh dari "https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Olmesartan&oldid=26784338"