Pirenzepin

Pirenzepin
Nama sistematis (IUPAC)
	11-[(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one
Data klinis
Nama dagang	Gastrozepin
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Kat. kehamilan	?
Status hukum	?
Pengenal
Nomor CAS	28797-61-7
Kode ATC	A02BX03
PubChem	CID 4848
Ligan IUPHAR	328
DrugBank	DB00670
ChemSpider	4682
UNII	3G0285N20N
KEGG	D08389
ChEBI	CHEBI:8247
ChEMBL	CHEMBL9967
Data kimia
Rumus	C19H21N5O2
SMILES	eMolecules & PubChem
	InChI InChI=1S/C19H21N5O2/c1-22-9-11-23(12-10-22)13-17(25)24-16-7-3-2-5-14(16)19(26)21-15-6-4-8-20-18(15)24/h2-8H,9-13H2,1H3,(H,21,26) ; Key:RMHMFHUVIITRHF-UHFFFAOYSA-N ;

Pirenzepin adalah antagonis selektif M₁ yang digunakan dalam pengobatan tukak lambung, karena mengurangi sekresi asam lambung dan mengurangi spasmofili otot. Obat ini termasuk dalam golongan obat yang dikenal sebagai antagonis reseptor muskarinik; asetilkolina adalah neurotransmiter sistem saraf parasimpatis yang memulai keadaan istirahat dan mencerna (berlawanan dengan melawan atau lari), yang mengakibatkan peningkatan motilitas dan pencernaan lambung; sedangkan pirenzepin akan menghambat tindakan ini dan menyebabkan penurunan motilitas lambung yang menyebabkan pengosongan lambung tertunda dan konstipasi.^[1] Obat ini tidak memiliki efek pada otak dan sumsum tulang belakang karena tidak dapat berdifusi melalui sawar darah otak.

Pirenzepin telah diteliti untuk digunakan dalam pengendalian miopi.^[2]^[3]

Obat ini mendorong homodimerisasi atau oligomerisasi reseptor M₁.^[4]

Referensi

^ Stolerman IP (2 August 2010). Encyclopedia of Psychopharmacology. Springer. hlm. 811. ISBN 978-3-540-68698-9. Diakses tanggal 26 June 2013.
^ Czepita D (2005). "[Fundamentals of modern treatment of myopia]". Annales Academiae Medicae Stetinensis. 51 (2): 5–9. PMID 16519089.
^ Walline JJ, Lindsley KB, Vedula SS, Cotter SA, Mutti DO, Ng SM, Twelker JD (January 2020). "Interventions to slow progression of myopia in children". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1 (1): CD004916. doi:10.1002/14651858.CD004916.pub4. PMC 6984636 . PMID 31930781.
^ Pediani JD, Ward RJ, Godin AG, Marsango S, Milligan G (June 2016). "Dynamic Regulation of Quaternary Organization of the M1 Muscarinic Receptor by Subtype-selective Antagonist Drugs". The Journal of Biological Chemistry. 291 (25): 13132–13146. doi:10.1074/jbc.M115.712562 . PMC 4933229 . PMID 27080256.

[Stolerman2010-1] Stolerman IP (2 August 2010). Encyclopedia of Psychopharmacology. Springer. hlm. 811. ISBN 978-3-540-68698-9. Diakses tanggal 26 June 2013.

[2] Czepita D (2005). "[Fundamentals of modern treatment of myopia]". Annales Academiae Medicae Stetinensis. 51 (2): 5–9. PMID 16519089.

[3] Walline JJ, Lindsley KB, Vedula SS, Cotter SA, Mutti DO, Ng SM, Twelker JD (January 2020). "Interventions to slow progression of myopia in children". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1 (1): CD004916. doi:10.1002/14651858.CD004916.pub4. PMC 6984636 . PMID 31930781.

[pmid27080256-4] Pediani JD, Ward RJ, Godin AG, Marsango S, Milligan G (June 2016). "Dynamic Regulation of Quaternary Organization of the M1 Muscarinic Receptor by Subtype-selective Antagonist Drugs". The Journal of Biological Chemistry. 291 (25): 13132–13146. doi:10.1074/jbc.M115.712562 . PMC 4933229 . PMID 27080256.

[1]

[2]

[3]

[4]