Lompat ke isi

Posakonazol

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Posakonazol
Nama sistematis (IUPAC)
4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-difluorofenil)tetrahidro-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-3-furanil]metoksi]fenil]-1-piperazinilTemplat:Square bracket closefenilTemplat:Square bracket close-2-[(1S,2S)-1-etil-2- hidroksipropil]-2,4-dihidro-3H-1,2,4-triazol-3-ona
Data klinis
Nama dagang Noxafil, Posanol, dll
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a607036
Data lisensi EMA:pranala, US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan B3(AU)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US)
Rute Oral, intravena
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas Rendah (8 - 47% dalam bentuk oral)
Ikatan protein 98 - 99%
Metabolisme Hati (glukuronidasi)
Waktu paruh 16 - 31 jam
Ekskresi Feses (71–77%) dan ginjal (13–14%)
Pengenal
Nomor CAS 171228-49-2 YaY
Kode ATC J02AC04
PubChem CID 147912
DrugBank DB01263
ChemSpider 130409 YaY
UNII 6TK1G07BHZ YaY
KEGG D02555 YaY
ChEBI CHEBI:64355 N
ChEMBL CHEMBL1397 N
Data kimia
Rumus C37H42F2N8O4 

  • InChI=1S/C37H42F2N8O4/c1-3-35(26(2)48)47-36(49)46(25-42-47)31-7-5-29(6-8-31)43-14-16-44(17-15-43)30-9-11-32(12-10-30)50-20-27-19-37(51-21-27,22-45-24-40-23-41-45)33-13-4-28(38)18-34(33)39/h4-13,18,23-27,35,48H,3,14-17,19-22H2,1-2H3/t26-,27?,35-,37-/m0/s1 YaY
    Key:RAGOYPUPXAKGKH-AGDNISCASA-N YaY

Posakonazol adalah obat antijamur triazol.[1][2] Obat ini disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada bulan Oktober 2005,[3] dan di Amerika Serikat pada bulan September 2006.[4][5] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[6][7]

Kegunaan medis

[sunting | sunting sumber]

Posakonazol digunakan untuk mengobati infeksi invasif Aspergillus dan Candida. Obat ini juga digunakan untuk mengobati kandidiasis orofaringeal (OPC), termasuk OPC yang refrakter terhadap terapi itrakonazol dan/atau flukonazol.[4]

Obat ini juga digunakan untuk mengobati infeksi invasif oleh spesies Candida, Mucor, dan Aspergillus pada pasien dengan gangguan kekebalan tubuh yang parah.[8][9]

Bukti klinis untuk kegunaannya dalam pengobatan penyakit invasif yang disebabkan oleh spesies Fusarium (fusariosis) terbatas.[10]

Obat ini tampaknya bermanfaat dalam model mencit untuk naegleriasis.[11]

Farmakologi

[sunting | sunting sumber]

Farmakodinamika

[sunting | sunting sumber]

Posakonazol bekerja dengan mengganggu pengepakan rapat rantai asil fosfolipid, mengganggu fungsi sistem enzim tertentu yang terikat membran seperti ATPase dan enzim sistem transpor elektron, sehingga menghambat pertumbuhan jamur. Obat ini bekerja dengan menghalangi sintesis ergosterol dengan menghambat enzim lanosterol 14α-demetilase dan akumulasi prekursor sterol termetilasi. Posakonazol secara signifikan lebih kuat dalam menghambat 14-alfa demetilase daripada itrakonazol.[4][12][13]

Mikrobiologi

[sunting | sunting sumber]

Posakonazol aktif terhadap mikroorganisme berikut:[12][14]

Farmakokinetika

[sunting | sunting sumber]

Posakonazol diserap dalam waktu tiga hingga lima jam. Obat ini sebagian besar dieliminasi melalui hati, dan memiliki waktu paruh sekitar 35 jam. Pemberian posakonazol secara oral yang dikonsumsi bersama makanan berlemak tinggi melebihi 90% bioavailabilitas dan meningkatkan konsentrasi empat kali lipat dibandingkan dengan keadaan puasa.[4][14]

Referensi

[sunting | sunting sumber]
  1. ^ Schiller DS, Fung HB (September 2007). "Posaconazole: an extended-spectrum triazole antifungal agent". Clinical Therapeutics. 29 (9): 1862–86. doi:10.1016/j.clinthera.2007.09.015. PMID 18035188. 
  2. ^ Rachwalski EJ, Wieczorkiewicz JT, Scheetz MH (October 2008). "Posaconazole: an oral triazole with an extended spectrum of activity". The Annals of Pharmacotherapy. 42 (10): 1429–38. doi:10.1345/aph.1L005. PMID 18713852. Diakses tanggal 11 December 2008.  [pranala nonaktif]
  3. ^ "Noxafil EPAR". European Medicines Agency. 28 March 2007. Diarsipkan dari versi asli tanggal 19 October 2021. Diakses tanggal 3 July 2022. 
  4. ^ a b c d "Noxafil- posaconazole suspension Noxafil- posaconazole tablet, coated Noxafil- posaconazole solution". DailyMed. 20 March 2020. Diarsipkan dari versi asli tanggal 26 February 2021. Diakses tanggal 15 August 2020. 
  5. ^ "Drug Approval Package: Noxafil (Posaconazole) NDA #022003". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 9 November 2006. Diarsipkan dari versi asli tanggal 3 April 2021. Diakses tanggal 15 August 2020. 
  6. ^ "Posaconazole: FDA-Approved Drugs". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Diarsipkan dari versi asli tanggal 20 October 2020. Diakses tanggal 15 August 2020. 
  7. ^ "First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration. 17 October 2022. Diarsipkan dari versi asli tanggal 26 January 2021. Diakses tanggal 28 November 2022. 
  8. ^ Li X, Brown N, Chau AS, López-Ribot JL, Ruesga MT, Quindos G, et al. (January 2004). "Changes in susceptibility to posaconazole in clinical isolates of Candida albicans". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 53 (1): 74–80. doi:10.1093/jac/dkh027 alt=Dapat diakses gratis. PMID 14657086. 
  9. ^ Walsh TJ, Raad I, Patterson TF, Chandrasekar P, Donowitz GR, Graybill R, et al. (January 2007). "Treatment of invasive aspergillosis with posaconazole in patients who are refractory to or intolerant of conventional therapy: an externally controlled trial". Clinical Infectious Diseases. 44 (1): 2–12. doi:10.1086/508774 alt=Dapat diakses gratis. JSTOR 4485188. PMID 17143808.  (perlu mendaftar)
  10. ^ Raad II, Hachem RY, Herbrecht R, Graybill JR, Hare R, Corcoran G, Kontoyiannis DP (May 2006). "Posaconazole as salvage treatment for invasive fusariosis in patients with underlying hematologic malignancy and other conditions". Clinical Infectious Diseases. 42 (10): 1398–403. doi:10.1086/503425 alt=Dapat diakses gratis. PMID 16619151. 
  11. ^ Colon BL, Rice CA, Guy RK, Kyle DE (March 2019). "Phenotypic Screens Reveal Posaconazole as a Rapidly Acting Amebicidal Combination Partner for Treatment of Primary Amoebic Meningoencephalitis". The Journal of Infectious Diseases. 219 (7): 1095–1103. doi:10.1093/infdis/jiy622. PMC 6420171 alt=Dapat diakses gratis. PMID 30358879. 
  12. ^ a b Brunton L, Lazo J, Parker K. Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 11th ed. San Francisco: McGraw-Hill; 2006. ISBN 978-0-07-142280-2
  13. ^ "Clinical Pharmacology Posaconazole". Diarsipkan dari versi asli tanggal 30 August 2021. Diakses tanggal 18 February 2010. 
  14. ^ a b Ashley ED, Perfect JR (October 2017). "Pharmacology of azoles". Dalam Kauffman CA. UpToDate. Waltham, MA: UpToDate. Diarsipkan dari versi asli tanggal 9 February 2013. Diakses tanggal 18 February 2010. 

Pranala luar

[sunting | sunting sumber]
Diperoleh dari "https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Posakonazol&oldid=26841657"