Sufentanil
| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| N-[4-(Metoksimetil)-1-(2-tiofuran-2-iletil)-4-piperidil]-N-fenilpropanamida | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Dsuvia, Sufenta, Zalviso, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | ? |
| Status hukum | Dikontrol (S8) (AU) Schedule I (CA) ? (UK) Schedule II (US) ℞ Preskripsi saja |
| Rute | Intravena (IV), intramuskular (IM), subkutan (SQ), epidural, intratekal, sublingual |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 53% (sublingual) |
| Waktu paruh | 162 menit |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 56030-54-7 
|
| Kode ATC | N01AH03 |
| PubChem | CID 41693 |
| Ligan IUPHAR | 3534 |
| DrugBank | DB00708 |
| ChemSpider | 38043
|
| UNII | AFE2YW0IIZ
|
| KEGG | D05938
|
| ChEBI | CHEBI:9316
|
| ChEMBL | CHEMBL658
|
| Sinonim | R30730 |
| Data kimia | |
| Rumus | C22H30N2O2S |
| |
| Data fisik | |
| Titik lebur | 97 °C (207 °F) |
Sufentanil adalah obat analgesik opioid sintetis yang kira-kira 5 hingga 10 kali lebih kuat dari obat induknya, fentanil, dan 500 hingga 1.000 kali lebih kuat dari morfin. Secara struktural, sufentanil berbeda dari fentanil melalui penambahan gugus metoksimetil pada cincin piperidina (yang meningkatkan potensi tetapi diyakini mengurangi durasi kerja[1]), dan penggantian cincin fenil dengan tiofena. Sufentanil pertama kali disintesis di Janssen Pharmaceuticals pada tahun 1974.[2]
Kegunaan medis
[sunting | sunting sumber]Sufentanil memiliki khasiat sedatif dan dapat digunakan sebagai komponen analgesik dari regimen anestesi selama operasi.[3]
Karena potensinya yang sangat tinggi, obat ini sering digunakan dalam operasi dan manajemen nyeri pascaoperasi untuk pasien yang sangat bergantung pada opioid/toleran terhadap opioid karena penggunaan opiat jangka panjang untuk nyeri kronis atau penggunaan opiat ilegal. Obat ini juga digunakan dalam operasi dan kontrol nyeri pascaoperasi pada orang yang mengonsumsi buprenorfin dosis tinggi untuk nyeri kronis karena memiliki potensi dan afinitas pengikatan yang cukup kuat untuk menggantikan buprenorfin dari reseptor opioid di sistem saraf pusat dan memberikan analgesia.[4]
Pada tahun 2018, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) menyetujui Dsuvia, bentuk tablet sublingual dari obat ini, yang dikembangkan dalam kerja sama antara AcelRx Pharmaceuticals dan Departemen Pertahanan Amerika Serikat untuk digunakan di medan perang di mana perawatan intravena (IV) mungkin tidak tersedia dengan mudah.[5] Keputusan untuk menyetujui opioid sintetis baru yang kuat ini menuai kritik dari para politisi dan ketua komite penasehat FDA, yang khawatir tablet tersebut akan mudah dialihkan ke pasar obat-obatan terlarang.[6] Dsuvia kini telah ditarik dari pasaran karena "kendala produksi yang tidak dapat diatasi."[7]
Overdosis
[sunting | sunting sumber]Manajemen
[sunting | sunting sumber]Karena sufentanil sangat kuat, praktisi harus siap untuk membalikkan efek obat jika pasien menunjukkan gejala overdosis seperti depresi pernapasan atau henti napas. Seperti semua obat berbasis opioid lainnya, nalokson adalah penawar untuk overdosis sufentanil. Bergantung pada jumlah yang diberikan, obat ini dapat membalikkan depresi pernapasan, dan jika diberikan dalam jumlah yang cukup, sepenuhnya membalikkan efek sufentanil.[8]
Masyarakat dan budaya
[sunting | sunting sumber]Merek
[sunting | sunting sumber]Sufentanil dipasarkan dengan berbagai nama merek termasuk Dsuvia,[9] Dzuveo, Sufenta, dan Sufentil.
Referensi
[sunting | sunting sumber]- ^ Vucković S, Prostran M, Ivanović M, Dosen-Mićović Lj, Todorović Z, Nesić Z, Stojanović R, Divac N, Miković Z (2009). "Fentanyl analogs: structure-activity-relationship study". Curr Med Chem. 16 (9): 2468–2474. doi:10.2174/092986709788682074. PMID 19601792.
- ^ Niemegeers CJ, Schellekens KH, Van Bever WF, Janssen PA (1976). "Sufentanil, a very potent and extremely safe intravenous morphine-like compound in mice, rats and dogs". Arzneimittel-Forschung. 26 (8): 1551–6. PMID 12772.
- ^ Savoia G, Loreto M, Gravino E (September 2001). "Sufentanil: an overview of its use for acute pain management". Minerva Anestesiologica. 67 (9 Suppl 1): 206–216. PMID 11778119.
- ^ "Fentanyl Citrate - Drug Summary". pdr.net. Diakses tanggal 23 October 2015.
- ^ Davio, Kelly (5 November 2018). "FDA Approves Painkiller Dsuvia Amid Criticism". American Journal of Managed Care.
- ^ Goodnough, Abby (2 November 2018). "F.D.A. Approves Powerful New Opioid Despite Warnings of Likely Abuse". The New York Times. Diakses tanggal 2 November 2018.
- ^ "https://dsuvia.com/". 2025-01-04. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2025-01-04. Hapus pranala luar di parameter
|title=(bantuan) - ^ "Sufenta- sufentanil citrate solution". DailyMed. 2 July 2008. Diakses tanggal 13 September 2024.
- ^ Silverman, Ed (2 November 2018). "Despite criticism and concerns, FDA approves a new opioid 10 times more powerful than fentanyl". Pharmalot. Diakses tanggal 2 November 2018.