Klofibrat

Klofibrat
Nama sistematis (IUPAC)
	etil 2-(4-klorofenoksi)-2-metilpropanoat
Data klinis
AHFS/Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
Kat. kehamilan	B1(AU) C(US)
Status hukum	?
Rute	oral
Data farmakokinetik
Ikatan protein	Variabel, 92–97% pada konsentrasi terapetik
Metabolisme	Dihidrolisis menjadi asam klofibrat; glukuronidasi hati
Waktu paruh	Sangat bervariasi; rata-rata 18–22 jam. Berkepanjangan pada gagal ginjal
Ekskresi	Ginjal (95 – 99%)
Pengenal
Nomor CAS	637-07-0
Kode ATC	C10AB01
PubChem	CID 2796
Ligan IUPHAR	2667
DrugBank	DB00636
ChemSpider	2694
UNII	HPN91K7FU3
KEGG	D00279
ChEBI	CHEBI:3750
ChEMBL	CHEMBL565
Data kimia
Rumus	C12H15ClO3
SMILES	eMolecules & PubChem
	InChI InChI=1S/C12H15ClO3/c1-4-15-11(14)12(2,3)16-10-7-5-9(13)6-8-10/h5-8H,4H2,1-3H3 ; Key:KNHUKKLJHYUCFP-UHFFFAOYSA-N ;
Data fisik
Titik didih	148 °C (298 °F)

Klofibrat adalah agen penurun lipid yang digunakan untuk mengendalikan kadar kolesterol dan triasilgliserida yang tinggi dalam darah. Obat ini termasuk dalam golongan fibrat. Obat ini meningkatkan aktivitas lipoprotein lipase untuk meningkatkan konversi VLDL menjadi LDL, dan dengan demikian menurunkan kadar VLDL. Obat ini juga dapat meningkatkan kadar HDL.

Obat ini dipatenkan pada tahun 1958 oleh Imperial Chemical Industries dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1963.^[1] Klofibrat dihentikan produksinya pada tahun 2002 karena efek sampingnya.

Komplikasi dan kontroversi

Obat ini dapat menyebabkan SIADH, sindrom sekresi hormon antidiuretik ADH (vasopresin) yang tidak tepat. Klofibrat juga dapat mengakibatkan pembentukan batu kolesterol di kantong empedu.

Uji Coba Kooperatif Organisasi Kesehatan Dunia tentang pencegahan primer penyakit jantung koroner yang menggunakan klofibrat untuk menurunkan kolesterol serum mengamati kematian berlebih pada kelompok yang diobati dengan klofibrat, meskipun penurunan kolesterol berhasil (47% lebih banyak kematian selama pengobatan dengan klofibrat dan 5% setelah pengobatan dengan klofibrat) dibandingkan kelompok kolesterol tinggi yang tidak diobati. Kematian ini disebabkan oleh berbagai macam penyebab selain penyakit jantung, dan tetap "tidak dapat dijelaskan".^[2]

Referensi

^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 474. ISBN 9783527607495.
^ "WHO cooperative trial on primary prevention of ischaemic heart disease with clofibrate to lower serum cholesterol: final mortality follow-up. Report of the Committee of Principal Investigators". Lancet. 2 (8403): 600–4. September 1984. doi:10.1016/s0140-6736(84)90595-6. PMID 6147641.

[Fis2006-1] Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 474. ISBN 9783527607495.

[2] "WHO cooperative trial on primary prevention of ischaemic heart disease with clofibrate to lower serum cholesterol: final mortality follow-up. Report of the Committee of Principal Investigators". Lancet. 2 (8403): 600–4. September 1984. doi:10.1016/s0140-6736(84)90595-6. PMID 6147641.

[1]

[2]