Mirabegron
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 2-(2-Amino-1,3-tiazol-4-il)-N-[4-(2-{[(2R)-2-hidroksi-2-feniletil]amino}etil)fenil]asetamida | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Myrbetriq, Betanis, Betmiga, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a612038 |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | B3(AU) |
| Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja |
| Rute | Oral |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 29–35%[1] |
| Ikatan protein | 71%[1] |
| Metabolisme | Hati melalui glukuronidasi (langsung), hidrolisis amida, dan metabolisme oksidatif minimal in vivo oleh CYP2D6 dan CYP3A4. Beberapa keterlibatan butilkolinesterase[1] |
| Waktu paruh | 50 jam[1] |
| Ekskresi | Urin (55%), feses (34%)[1] |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 223673-61-8 |
| Kode ATC | G04BD12 |
| PubChem | CID 9865528 |
| DrugBank | DB08893 |
| ChemSpider | 8041219 |
| UNII | MVR3JL3B2V 
|
| KEGG | D09535 |
| ChEBI | CHEBI:65349 |
| ChEMBL | CHEMBL2095212 |
| Sinonim | YM-178 |
| Data kimia | |
| Rumus | C21H24N4O2S |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Mirabegron adalah obat yang digunakan untuk mengobati kandung kemih yang terlalu aktif.[2] Manfaatnya mirip dengan obat antimuskarinik seperti solifenasin atau tolterodin.[3] Obat ini digunakan dengan cara diminum.[2]
Efek samping yang umum termasuk tekanan darah tinggi, sakit kepala, dan infeksi saluran kemih. Efek samping signifikan lainnya termasuk retensi urin, denyut jantung tidak teratur, dan angioedema. Obat ini bekerja dengan mengaktifkan reseptor adrenergik β3 di kandung kemih, sehingga menyebabkan relaksasi.[2][4]
Mirabegron adalah agonis beta-3 pertama yang tersedia secara klinis dengan persetujuan untuk digunakan pada orang dewasa dengan kandung kemih yang terlalu aktif. Mirabegron disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat dan Uni Eropa pada tahun 2012.[5][6][7] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[8]
Di Britania Raya, obat ini kurang diminati dibandingkan obat antimuskarinik seperti oksibutinin.[4]
Kegunaan dalam medis
[sunting | sunting sumber]Mirabegron digunakan dalam pengobatan kandung kemih yang terlalu aktif.[9][10][1][11] Obat ini bekerja sama baiknya dengan obat antimuskarinik seperti solifenasin atau tolterodin.[5][3] Di Britania Raya, obat ini kurang disukai dibandingkan obat-obatan tersebut.[4]
Mirabegron juga diindikasikan untuk mengobati overaktivitas detrusor neurogenik (NDO), disfungsi kandung kemih yang berhubungan dengan gangguan neurologis pada anak-anak berusia tiga tahun ke atas.[11]
Efek samping
[sunting | sunting sumber]Efek samping berdasarkan insidensi:[9][10][1]
[sunting | sunting sumber]Sangat umum (>10% insidensi)
[sunting | sunting sumber]Umum (1–10% insidensi)
[sunting | sunting sumber]- Mulut kering
- Nasofaringitis
- Infeksi saluran kemih (ISK)
- Sakit kepala
- Influenza
- Konstipasi
- Pusing
- Nyeri sendi
- Nyeri punggung
- Infeksi saluran napas atas (ISPA)
- Sinusitis
- Diare
- Denyut jantung tinggi
- Kelelahan
- Nyeri perut
- Neoplasma
Jarang (<1% insidensi)
[sunting | sunting sumber]- Palpitasi
- Penglihatan kabur
- Glaukoma
- Dispepsia
- Gastritis
- Distensi abdomen
- Rhinitis
- Peningkatan enzim hati (GGTP, AST, ALT, dan LDH)
- Gangguan ginjal dan saluran kemih (misalnya, nefrolitiasis, nyeri kandung kemih)
- Gangguan sistem reproduksi (misalnya, pruritus vulvovaginal, infeksi vagina)
- Gangguan kulit dan jaringan subkutan (misalnya, urtikaria, vaskulitis leukositoklastik, ruam, pruritus, purpura, edema bibir)
- Sindrom Stevens-Johnson yang dikaitkan dengan peningkatan serum ALT, AST, dan bilirubin
- Retensi urin
Penelitian
[sunting | sunting sumber]Sebagai agonis adrenergik beta-3 selektif, mirabegron tidak menyebabkan efek samping kardiovaskular seperti agonis adrenergik lain yang aktif pada reseptor adrenergik beta-1 dan beta-2. Agonis adrenergik beta-3 mengaktifkan jaringan adiposa cokelat (BAT) dan meningkatkan pengeluaran energi, sehingga menimbulkan minat penelitian dalam pengembangannya sebagai obat penurun berat badan.[12] Kombinasi mirabegron dengan metformin dipelajari pada mencit dan menyebabkan penurunan berat badan yang lebih besar daripada salah satu obat saja.[13] Sebuah studi manusia pada individu yang mengalami obesitas menemukan peningkatan sensitivitas insulin tetapi tidak ada perubahan berat badan yang signifikan, yang diduga disebabkan oleh rendahnya kadar BAT pada manusia yang mengalami obesitas dan/atau dosis rendah mirabegron yang digunakan dalam penelitian tersebut.[14]
Referensi
[sunting | sunting sumber]- ^ a b c d e f g "mirabegron (Rx) - Myrbetriq". Medscape Reference. WebMD. Diakses tanggal 17 November 2013.
- ^ a b c "Mirabegron Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 18 March 2019.
- ^ a b "[93] Are claims for newer drugs for overactive bladder warranted?". Therapeutics Initiative. 22 April 2015. Diakses tanggal 17 March 2019.
- ^ a b c British national formulary : BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 763. ISBN 9780857113382.
- ^ a b "Betmiga EPAR". European Medicines Agency. 17 September 2018. Diakses tanggal 28 April 2020. Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
- ^ "Drug Approval Package: Myrbetriq (mirabegron) Extended Release Tablets NDA #202611". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 10 August 2012. Diakses tanggal 28 April 2020.
- ^ Sacco E, Bientinesi R, Tienforti D, Racioppi M, Gulino G, D'Agostino D, et al. (April 2014). "Discovery history and clinical development of mirabegron for the treatment of overactive bladder and urinary incontinence". Expert Opinion on Drug Discovery. 9 (4): 433–448. doi:10.1517/17460441.2014.892923. PMID 24559030.
- ^ "2022 First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 March 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 30 June 2023. Diakses tanggal 30 June 2023.
- ^ a b "Betmiga 25mg & 50mg prolonged-release tablets". electronic Medicines Compendium. Astellas Pharma Ltd. 22 February 2013. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2 April 2015. Diakses tanggal 17 November 2013.
- ^ a b "Myrbetriq- mirabegron tablet, film coated, extended release". DailyMed. Diakses tanggal 27 March 2021.
- ^ a b "FDA Approves New indication for Drug to Treat Neurogenic Detrusor Overactivity in Pediatric Patients". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Siaran pers). 25 March 2021. Diakses tanggal 26 March 2021.
Artikel ini memuat teks dari sumber tersebut, yang berada dalam ranah publik.
- ^ Hainer V (November 2016). "Beta3-adrenoreceptor agonist mirabegron - a potential antiobesity drug?". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 17 (16): 2125–2127. doi:10.1080/14656566.2016.1233177. PMID 27600952.
- ^ Zhao XY, Liu Y, Zhang X, Zhao BC, Burley G, Yang ZC, et al. (April 2023). "The combined effect of metformin and mirabegron on diet-induced obesity". MedComm. 4 (2): e207. doi:10.1002/mco2.207. PMC 9928947
Periksa nilai |pmc=(bantuan). PMID 36818016 Periksa nilai|pmid=(bantuan). - ^ Dehvari N, Sato M, Bokhari MH, Kalinovich A, Ham S, Gao J, et al. (October 2020). "The metabolic effects of mirabegron are mediated primarily by β3 -adrenoceptors". Pharmacology Research & Perspectives. 8 (5): e00643. doi:10.1002/prp2.643. PMC 7437350 . PMID 32813332.
Bacaan lebih lanjut
[sunting | sunting sumber]- Sacco E, Bientinesi R (December 2012). "Mirabegron: a review of recent data and its prospects in the management of overactive bladder". Therapeutic Advances in Urology. 4 (6): 315–324. doi:10.1177/1756287212457114. PMC 3491758 . PMID 23205058.
- Tyagi P, Tyagi V, Chancellor M (March 2011). "Mirabegron: a safety review". Expert Opinion on Drug Safety. 10 (2): 287–294. doi:10.1517/14740338.2011.542146. PMID 21142693.